Propriétés / Effets

Code ATC: V08CA09

Gadovist est un produit de contraste paramagnétique destiné à l'imagerie par résonance magnétique (IRM). L'effet de rehaussement du contraste est conféré par le gadobutrol, un complexe non ionique de gadolinium (Gd3+) et d'un ligand macrocyclique d'acide de dihydroxy-hydroxyméthylpropyl-tétraazacyclododécane triacétique (butrol).

Après injection de Gadovist, l'opacification d'aires dont la barrière hémato-encéphalique est perméable ou absente en raison d'une modification de l'irrigation ou d'une augmentation de l'espace intercellulaire dues p.ex. à des tumeurs primaires ou secondaires, des maladies inflammatoires ou démyélinisantes, permet d'obtenir des informations diagnostiques supérieures à celles fournies par l'imagerie obtenue sans recours à un produit de contraste.

L'amplification du signal est proportionnelle à la dose.

Dans les séquences d’écho de gradient pondérées en T2*, les oscillations locales du champ magnétique induites par le fort moment magnétique du gadolinium, tout comme la présence de fortes concentrations (lors d’injection en bolus) mènent à une diminution de l’intensité du signal provenant des tissus.

Le gadobutrol produit, déjà à des concentrations faibles, une nette diminution des temps de relaxation. L’activité paramagnétique (relaxivity r1) déterminée à partir de l’influence exercée sur le temps de relaxation spin-réseau (T1) des protons dans l’eau pour un pH de 7 et à 40°C s’élève à environ 5,6 l/(mmol × sec). La relaxivity (r2) déterminée à partir de l’influence exercée sur le temps de relaxation spin-spin (T2) s’élève à environ 6,5 l/(mmol × sec). L’activité paramagnétique n’est que faiblement dépendante de l’intensité du champ magnétique.

Le ligand macrocyclique forme avec l'ion paramagnétique gadolinium un complexe d'une stabilité extrêmement élevée in vivo et in vitro. Le gadobutrol est un composé extrêmement hydrophile, et partant très soluble dans l'eau; son coefficient de partage entre le n-butanol et le tampon est d'environ 0,006 pour un pH de 7,6 à température ambiante. La substance ne présente pas de liaison protéique notable, ni d'interaction inhibitrice avec des enzymes. Gadovist n'active le système du complément (dans des essais in vitro) qu'à partir de concentrations nettement supérieures à celles qu'il est possible d'atteindre avec les doses utilisées en diagnostic.

Les résultats d'essais cliniques ne démontrent aucun dérèglement du bien-être en général ou des fonctions hépatiques, rénales ou cardiovasculaires.