Eigenschaften / Wirkungen

ATC-Code: V08CA09

Gadovist ist ein paramagnetisches Kontrastmittel für die magnetische Resonanztomographie (MRT). Die Kontrastmittelwirkung beruht auf Gadobutrol, einem neutralen (nicht ionischen) Komplex aus Gadolinium (Gd3+) und dem makrozyklischen Liganden Dihydroxy-hydroxymethylpropyl-tetraaza-cyclododecan-triessigsäure (Butrol).

Nach Injektion von Gadovist lassen sich in Arealen mit durchlässiger oder fehlender Blut-Hirn-Schranke aufgrund einer veränderten Durchblutung bzw. eines vergrösserten Extrazellulärraums, z.B. bei Primär- und Sekundärtumoren, entzündlichen Erkrankungen, myelinabbauenden Erkrankungen über den reinen MRT-Nativscan hinausgehende diagnostische Aussagen machen.

Die Signalverstärkung ist dosisproportional.

Bei T2*-gewichteten Gradientenechosequenzen führt die Induktion lokaler Magnetfeldschwankungen durch das hohe magnetische Moment von Gadolinium ebenso wie das Vorliegen hoher Konzentrationen (bei Bolusinjektion) zu einer Abnahme der Signalstärke aus dem Gewebe.

Gadobutrol führt selbst bei niedriger Konzentration zu einer deutlichen Verkürzung der Relaxationszeiten. Die aus der Beeinflussung der Spin-Gitter-Relaxationszeit (T1) der Protonen in Wasser ermittelte paramagnetische Wirksamkeit (Relaxivity r1) bei pH 7 und 40°C beträgt etwa 5,6 l/(mmol x sec), die aus der Beeinflussung der Spin-Spin-Relaxationszeit (T2) ermittelte Relaxivity (r2) beträgt rund 6,5 l/(mmol x sec). Die paramagnetische Wirksamkeit weist nur eine geringe Abhängigkeit von der Stärke des Magnetfeldes auf.

Der makrozyklische Ligand bildet einen Komplex mit dem paramagnetischen Gadoliniumion mit einer äusserst hohen In-vivo- und In-vitro-Stabilität. Gadobutrol ist eine sehr gut wasserlösliche, extrem hydrophile Verbindung mit einem Verteilungskoeffizienten zwischen n-Butanol und Puffer bei pH 7,6 und Raumtemperatur von etwa 0,006. Die Substanz weist keine nennenswerte Proteinbindung bzw. inhibitorische Wechselwirkung mit Enzymen auf. Gadovist aktiviert das Komplementsystem (in In-vitro-Versuchen) erst in Konzentrationsbereichen, die deutlich über den mit den diagnostischen Dosierungen erreichbaren liegen.

Die Resultate von klinischen Prüfungen belegen keine Störung des allgemeinen Wohlbefindens, oder der Leber-, Nieren- oder kardiovaskulären Funktion.